Opioidanalgetika: hvordan virker de?

Smerteterapi har vært en konstant streben gjennom historien. Effekten av opiat-analgetika oppnådd fra opiumplanten var kjent allerede i antikken . I 1806 ble morfin isolert som hovedelementet i opium. Herfra startet den lange utviklingen av denne gruppen medikamenter.

Hva er opioidanalgetika? De er medisiner med sterk smertestillende kraft. De virker ved å binde seg til opioidreseptorene i sentralnervesystemet vårt. Det finnes naturlige opiater avledet fra opium som morfin og andre syntetiske som Fentanyl.

De er karakterisert ved en smertestillende styrke uten takeffekt, dvs. at en høyere dose har en større smertestillende effekt. Handlingen deres er imidlertid ledsaget av en rekke uønskede effekter som vi vil se nedenfor.

De brukes fremfor alt ved behandling av akutte og intense smerter og ved terminale sykdommer som f.eks kreft . Før du starter en smertestillende behandling med opiater, må det foretas en nøye vurdering. Det må være sterke smerter som andre medisiner er ineffektive for.

Hvordan virker opioidanalgetika?

Som vi har sagt, binder opiat-analgetika seg til noen reseptorer sentralnervesystemet . Selv om det er 4 hovedtyper reseptorer, har kun 3 effekt på smerte: μ κ og δ (mi kappa og delta). Effektene varierer avhengig av affiniteten til reseptoren og typen interaksjon. Graden av affinitet med reseptorene og klinisk nytte tillater oss å klassifisere opiater i:

Rene μ-reseptoragonister: for eksempel morfin fentanyl metadon og oksykodon. De har smertestillende virkning så vel som en sterk euforisk effekt .

K-reseptoragonister og μ-reseptor partielle agonister eller antagonisterslik som nalbufin eller butorfanol. Hvis de administreres sammen med en ren antagonist, kan de motvirke den og undertrykke dens effektivitet.

Delvis agonister: buprenorfin. De har smertestillende effekt hvis de administreres alene.

Rene antagonister : nalokson naltrekson. De kan utøve en antagonistisk handling eller reversere effekten av andre opioider.

Andre bruksområder og bivirkninger

I tillegg til smertebehandling brukes opioider innen andre felt som anestesi . I disse tilfellene bør de brukes i kombinasjon med et anestesimiddel og en nevromuskulær blokker. De kan også brukes til å berolige eller for å utelukke automatisk pusting når mekanisk ventilasjon er nødvendig.

Hovedproblemet knyttet til bruken av denne gruppen rusmidler er risikoen for avhengighet. De bør derfor kun brukes i korttidsbehandling av akutte smerter eller hos terminalt syke pasienter.

De vanligste bivirkningene er:

• Forstoppelse: redusere gastro-intestinal motilitet og mage galle og bukspyttkjertel sekresjoner.
• Kvalme.
• Døsighet.
• Forvirrende tilstand.

Andre bivirkninger kan være:

• Hver og en.
• Imponerende.
• Svette .
• Humørsvingninger.
• Vansker med vannlating.
• Tørrhet av avføring.
• Muskelstivhet.
• Respirasjonssvikt.

Det har blitt observert at kronisk bruk av opioidanalgetika kan dempe immunsystemet. Det reduserer evnen til å produsere antistoffer, og øker derfor muligheten for å lide av infeksjoner. Andre mulige effekter oppstår på kardiovaskulært nivå som bradykardi og hypotensjon.

Etter langvarig opioidbehandling oppstår vanligvis toleransefenomenet . Dette betyr at det kreves en stadig større dose for å oppnå samme terapeutiske effekt. Faktisk blir kroppen vant til stoffet.

Samtidig kan han skape avhengighet fysisk med abstinenssymptomer hvis behandlingen stoppes eller dosen reduseres betydelig. Uttak kan forhindres ved å foreta en gradvis reduksjon i henhold til spesialistens anvisninger.

En annen type avhengighet er den psykologiske. I dette tilfellet søker pasienten en psykisk effekt i stoffet utover eller til og med før den smertestillende effekten.