Pregabalin, hva er det og hva brukes det til?

De pregabalin markedsført under navnet Lyrica er et antiepileptika brukes til å behandle nevropatisk smerte ved lidelser som diabetisk nevropati eller postherpetisk nevralgi.

Foreløpig representerer nevropatisk smerte fortsatt en stor utfordring for smerteenheter. Dette skyldes sterk motstand mot vanlige smertestillende behandlinger og dårlig kunnskap om de forårsakende patogenene.

Så la oss finne ut hva pregabalin er, hvorfor det brukes, hvordan det virker og hvilke bivirkninger det kan være.

Hva er Pregabalin?

Pregabalin det er en analog av gamma-aminosmørsyre eller FRONT . GABA er den viktigste hemmende nevrotransmitteren i sentralnervesystemet og dens funksjon er å bremse hjerneaktiviteten. Selv om pregabalin er et antiepileptika det er også klassifisert blant nevromodulerende legemidler. Det ble laget av gabapentin med en spesifikk indikasjon for perifer nevropatisk smerte.

Det er et legemiddel med lineær farmakokinetikk som knapt varierer fra individ til individ. Det binder seg ikke sammen med plasmaproteiner og metaboliseres ikke i nyrene eller skilles ut i urinen. Nettopp av disse grunnene har den svært få egenskaper til felles med andre lignende legemidler.

De smertestillende effektene av pregabalin begynner å vises i de første dagene av behandlingen og opprettholdes på lang sikt.

Hva brukes pregabalin til?

Pregabalin det brukes til behandling av:

Nevropatiske smerter:dette stoffet er egnet til å behandle

EpilepsiPregabalin er indisert i kombinert behandling av partielle anfall med eller uten sekundær generalisering hos voksne.

Generalisert angstlidelse:det brukes også til behandling av generalisert angstlidelse eller GAD hos voksne.

Behandling med pregabalin har vist seg å være effektiv ved placebomed en doseavhengig mekanisme da den kontrollerer smerte og forbedrer søvnen sammen med mange andre livskvalitetsparametre for pasienter som lider av nevropatisk smerte. Det er spesielt nyttig i behandlingen av diabetisk nevropati eller postherpetisk nevralgi.

Diabetisk nevropati:er en av nervesystemets lidelser forårsaket av diabetes.

Postherpetisk nevralgi:det er en vedvarende nevropatisk smerte lokalisert i dermatomet der et akutt tilfelle av herpes zoster . Vi vet at det varer mer enn tre måneder etter at hudlesjonene forsvinner.

Virkningsmekanisme

Pregabalin er svært relatert til en enhetlig underenhet av spenningsstyrte kalsiumkanaler i sentralnervesystemet virkningsmekanismen er imidlertid ikke nøyaktig kjent. Dens smertestillende effekt er knyttet til evnen til å slutte seg til denne proteinunderenheten med større affinitet enn gabapentin, et annet antiepileptika som brukes for kroniske nevropatiske smerter og fibromyalgi hos voksne. De to farmakologiske profilene er derfor like.

Ved å koble seg sammen med denne underenheten modulerer den inngangen til kalsiumionet gjennom spenningsstyrte kanaler og derfor reduserer frigjøringen av eksitatoriske nevrotransmittere som noradrenalin og glutamat substans P .

Dette involverer reduksjon av nevronal eksitabilitet av forskjellige områder av nervesystemet spesielt de som er relatert til nevropatiske smertepatologier, epilepsi eller angst. Selv om det er en analog av gamma-aminosmørsyre eller GABA, interagerer det ikke med GABA-A- eller B-reseptorene og påvirker ikke dets gjenopptak.

Bivirkninger

Blant dem De hyppigste bireaksjonene ved behandling med pregabalin er: :

• Kvalme.
• Døsighet.
• Hodepine.
• Nasofaringitt.
• Økt appetitt.
• Euforisk sinnstilstand.
Forvirring .
• Irritabilitet.
• Desorientering.
• Søvnløshet.
• Vektøkning.
Nedgang i libido.
• Erektil dysfunksjon .
• Uskarpt visning.
• Diplopi.
Svimmelhet .
• Gastrointestinale lidelser.
• Muskelkramper.
• Smerter i rygg eller ekstremiteter.

Uavhengig av listen over mulige bivirkninger, bør det presiseres at de fleste av disse er forbigående og godt tolerert av pasientene. Tilfeller av avbrudd av behandling er faktisk minimale. De er observert hos noen pasienter abstinenssymptomer etter seponering av behandling med pregabalin. Det er derfor lurt å redusere dosene litt etter litt for å unngå mulige komplikasjoner.